砒霜的毒性很强，进入人体后能破坏某些细胞呼吸酶，使组织细胞不能获得氧气而死亡；还能强烈刺激带伏胃肠粘膜，使粘膜溃烂、出血；亦可蠢桐携破坏血管，发生出血，破坏肝脏，严重的会因呼吸和循环衰竭而死。
急性砷中毒症状表现为两种：胃肠型,最为常见。发作时间随量的大小及胃内轮态充盈程度而不同,快的15-30分钟,慢的可4-5小时,一般为1小时左右。开始咽头有灼热感、口渴、恶心,接着出现剧烈腹疼与呕吐,最初吐食物,继之吐黄水,同时剧烈腹泻,初为普通粪便,随后呈米汤样。尿量减少,体温、血压下降,虚脱、昏迷,最后因循环衰竭而死亡。神经型,较为少见。如一次服用大量砷,可引起重度循环衰竭、血压下降、脉搏快弱、呼吸浅表、中枢神经麻痹。其症状为头晕、头疼,肌肉疼痛性痉挛,迅速不省人事,继而呼吸麻痹,1小时内可死亡。中毒量为0.005-0.05g,致死量为0.1-0.2g。也有人服入大量砒霜(3g)而不死;这是由于砒霜对胃的强烈刺激,引起强烈呕吐,将吞服的砒霜未经机体吸收便吐了出来,因此没有造成严重后果
砒霜的LD50低于15毫克／公斤，一般认为，100至200毫克的砒霜才有致命危险。
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